作为人类历史上首次出现的抗菌利器，本该是闪耀星空，如何却以黯淡收场，今天的我们是否在重复着昨天的故事---磺胺类抗菌剂
磺胺（Sulfonamides）的过程充满着人类的愚昧和疯狂，最后，它以一个黯淡的结局收场。
年,德国拜耳公司的化学家偶然合成了红色偶氮化合物百浪多息（Prontosil）；
化学家多马克经过试验证明这种物质对于治疗溶血性链球菌感染有很强的功效，包括葡萄球菌败血症;这一划时代的发现于年发表以后轰动了全世界的医药界；
多马克的成就引发了全世界磺胺浪潮…
磺胺不是抗生素，只是抗菌剂（Antibacterialagent），因为抗生素是微生物在代谢中产生的，具有抑制它种微生物生长和活动甚至杀灭它种微生物的性能的化学物质（不论是微生物生产的还是按照微生物中的物质人工合成的）
磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。
特别是年抗菌增效剂--甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
磺胺类药物是抑制二氢叶酸合成酶，而抗菌增效剂是抑制二氢叶酸还原酶，两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而抗菌作用大幅度提高
“我”为磺胺狂
磺胺作为人类历史上首次出现的抗菌利器，一次次地将垂死的感染病人从死亡边缘拉了回来。威廉斯图尔特（美国*医署长）甚至代表人类狂妄地宣布，感染类疾病成为了历史。当时的人们都因这剂万能药的神迹而疯狂，任何感染，无论医生病人，首先考虑的是磺胺，再考虑的也是磺胺，最后考虑的，仍然是磺胺。
回头看现在，因抗生素的滥用而出现的超级细菌呈逐年上升趋势，今天的我们是否在重复着昨天的故事？
磺胺“杯具”
年，美国马森基尔制药公司生产的万能磺胺导致人死亡；疯狂的滥用，耐磺胺菌种迅速出现，其临床抗菌价值在逐年缩小；当青霉素进入临床时，磺胺迅速的隐没在青霉素的光芒里，它远去的背影如此的孤独和凄凉。
磺胺更像是个寓言！
无法磨灭的功绩
磺胺也是一种非常有效的抗感染药，早在二战之前的年便已经开始投入临床使用。在抗生素广泛应用之前，磺胺类药物是最好的杀菌药物。磺胺的发现及使用在二战中对抗细菌感染起很大作用，大量减少了二战伤兵的死亡率。据报道，二战中，每个美*士兵都配发了挂在腰带上的急救包，其中便装有一包磺胺粉和一卷绷带。磺胺粉和磺胺药片也是战场救护兵所携带的重要急救药物。
当时，外科医生为伤员伤口消*杀菌，一般都使用磺胺粉药物，直到解放战争时，磺胺粉仍在使用，在青霉素产量并不是很高的情况下，磺胺仍然是消炎杀菌药物的一个选择，“而且区别于青霉素的生物发酵工艺，磺胺是化学合成的药物，容易获得，战争期间的贡献也很大。”
接下来简单讲讲磺胺类药物的药理学知识
常见的磺胺类抗菌剂有：
磺胺异恶唑（SIZ）磺胺二甲嘧啶（SM2）磺胺嘧啶（SD）磺胺甲恶唑（SMZ）磺胺柳氮磺吡啶（SASP）磺胺米隆（SML）磺胺嘧啶银磺胺醋酰（SA）还有复方新诺明：甲氧苄啶+磺胺甲恶唑。
磺胺类药物抗菌机制：细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸（PABA）和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶zd酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物（嘌呤、嘧啶）的合成。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
磺胺类药物有以下几种特点
（1）抗菌谱广，对金*色葡萄球菌、溶血性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外对少数真菌、衣原体也有效。
（2）细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性。
（3）磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全，血药浓度高，组织分布广。
为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床用药时应注意：①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。
由于磺胺类药主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引起血尿、结晶尿及肾损害，其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等，故肝肾功能差的尿路感染患者应慎用。
磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等，此外对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好效果。
磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生*性，家禽发生中*后，其症状为：冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加，生长停滞，贫血，*疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，下软壳蛋及薄壳蛋，如发生中*，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加0.5～1％的碳酸氢钠液或5％葡萄糖液，也可在饲料中添加0.05％的维生素K3，或在日粮中提高1～2倍维生素的含量。中*严重的鸡可肌注维生素B～2μg或叶酸50～μg。
下期预告：在受到青霉素疗效卓越的鼓舞和医疗的需要等因素的推动下，在这几十年间，全世界几乎每一个国家都有人在进行抗生素的研究和生产，每一年都有新的发现、新的知识呈现出来--淘“菌”时代
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